Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性阉割抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代非甾体雄激素酶(AR)类似物，由美国政府加利福尼亚大学首先研发，2009年授权美国政府Aragon新公司完全免费合作开发，2013年8月Dana收购了Aragon，由其子新公司禽云制药负责研发、药厂上市报批、生产厂及销售。阿帕鲁胺已获批适应性征为非心肌梗死去势抵抑止性腺癌(CRPC)和心肌梗死去势敏感性腺癌。

近日，《Clinical Cancer Research》上发表了指标阿帕鲁胺建立联系酒石酸阿比特禽和泼尼松（AA-P）主要用途心肌梗死CRPC（mCRPC）病人中的药代动力学、安全性和抑止活性的临床试验结果。

该试验是一项多中心、开放标签的Ib期口服交互作用性研究成果，招募了57位mCRPC病人，从第一放射治疗的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg酒石酸阿比特禽+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一放射治疗）。于C1D7和C2D8时挖掘血样同步进行药代动力学分析。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特禽、泼尼松和泼尼松禽的上半身曝露分别减少14％、61％和42％。从未推论到皂皮质激素氰化物关的不顺事件的增加。与既往接受过病患的病人相比，从未接触过AR波形类似物的病人的中位病患整整更长，选择性抑止原（PSA）的千分之下降振幅较小。在80％（12/15）的的大使用AR波形类似物和14％（6/42）的既往采用AR波形类似物病患过的病人中，注意到PSA在任何时候都比基线水平减缓了50％以上。

概述：阿帕鲁胺建立联系AA-P病患mCRPC病人（包括经AR波形类似物病患后进展的病人）的耐受性良好，并推测抑止活性。阿比特禽和阿帕鲁胺之间从未推论到明显的药代动力学交互作用；但阿帕鲁胺可减少泼尼松的用量。本研究成果支持mCRPC病人采用该研究成果拟议病患。

原始说是：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020